亚洲精品中文视频,在线观看aaa,丁香五月欧美成人,亚洲成人高清,成人免费观看视频在线观看,在线日韩中文,成人av免费播放

上??ㄅ锟萍加邢薰?
免費會員

重大突破!鑒定出抑制RAS癌基因的小分子

時間:2016-4-25閱讀:328
分享:

RAS基因在30%以上的人類癌癥中發(fā)生突變,而且代表著藥物zui為廣受歡迎的癌癥靶標之一。然而,由于RAS突變蛋白缺乏藥物結(jié)合的口袋,這一目標一直難以實現(xiàn)。在一項新的研究中,來自美國西奈山伊坎醫(yī)學院、斯克利普癌癥斯研究所、阿爾伯特-愛因斯坦醫(yī)學院和紐約結(jié)構(gòu)生物學中心的研究人員鑒定出一種靶向這種重要的癌基因的新機制。相關研究結(jié)果發(fā)表在2016年4月21日那期Cell期刊上,論文標題為“A Small Molecule RAS-Mimetic Disrupts RAS Association with Effector Proteins to Block Signaling”。論文通信作者是西奈山伊坎醫(yī)學院腫瘤學教授E. Premkumar Reddy博士。

RAS基因(HRAS、KRAS和NRAS)突變經(jīng)常在很多zui為常見和致命的腫瘤(包括胰腺癌、肺癌和結(jié)腸癌)中觀察到。盡管分子腫瘤學家在理解這些突變和它們對細胞信號轉(zhuǎn)導的影響方面取得重大進展,但是在開發(fā)系統(tǒng)性地靶向這些RAS癌基因的藥物方面幾乎沒有取得任何進展。這種進展的缺乏導致這個領域的很多人將RAS視為一種“無藥可靶向(undruggable,也譯作無藥可治的,無藥可用的)”的癌基因。

在這項研究中,研究人員鑒定出*小分子能夠同時抑制RAS癌基因激活的不同信號通路。這個被稱作rigosertib或ON01910.Na的小分子作為一種蛋白-蛋白相互作用抑制劑發(fā)揮作用,阻止RAS與將正常細胞變成癌細胞的信號蛋白(包括RAF和PI3K等)相結(jié)合。研究人員開展結(jié)構(gòu)學實驗,證實了rigosertib的這個作用機制,并且證實這種靶向作用機制有潛力用于治療幾種由RAS癌基因驅(qū)動的癌癥。

Reddy博士說,“這一發(fā)現(xiàn)是癌癥領域的一個重大突破。rigosertib的作用機制代表著一種攻擊無藥可靶向的RAS癌基因的新策略。我們當前的重點是使用來自我們利用rigosertib開展的研究中提供的信息,設計下一代小分子RAS靶向療法,而且激動人心的是,我們zui近鑒定出我們認為可改善rigosertib性質(zhì)的幾種化合物。”

在包括西奈山伊坎醫(yī)學院在內(nèi)的幾個地方,這種候選藥物當前處于III期臨床試驗中用于治療骨髓增生異常綜合征(myelodysplastic syndrome, MDS)。留言:生物谷

會員登錄

×

請輸入賬號

請輸入密碼

=

請輸驗證碼

收藏該商鋪

X
該信息已收藏!
標簽:
保存成功

(空格分隔,最多3個,單個標簽最多10個字符)

常用:

提示

X
您的留言已提交成功!我們將在第一時間回復您~
在線留言