卡馬替尼是一種強(qiáng)效、口服、選擇性、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met激酶抑制劑。卡馬替尼能有效抑制c-met依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移，并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。有抗腫瘤活性。
中文名稱：卡馬替尼
英文名稱：Capmatinib
化學(xué)名稱：N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-4-((2-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)thiazol-2-amine
C A S 號(hào)：1029712-80-8
分 子 式：C24H19FN6O2S
分 子 量：459.51
密 度：1.40
蒸 氣 壓：0-0Pa at 20-25℃
酸度系數(shù)：(pKa)13.82±0.46(Predicted)
外 觀：白色或淡黃色的固體結(jié)晶
純 度：95%+
規(guī) 格：1g 5g 10g（支持定制）
溶 解 性：可溶于二甲基亞砜、氯仿和甲醇，穩(wěn)定性較好。
儲(chǔ)存條件：在-20℃下可以長(zhǎng)時(shí)間保存。
結(jié)構(gòu)式如圖所示
應(yīng)用
Capmatinib是一種口服的原癌基因c-Met抑制劑（也稱為肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGFR）），具有潛在的Chemicalbook抗腫瘤活性。在研究黑素瘤、膠質(zhì)肉瘤、實(shí)體腫瘤、結(jié)直腸癌和肝損傷等方面的臨床試驗(yàn)中，Capmatinib被廣泛使用。
作用機(jī)制
Capmatinib選擇性地與c-Met結(jié)合，從而抑制c-Met磷酸化并破壞c-Met信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。這可能會(huì)導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞死亡，過(guò)度表達(dá)c-met蛋Chemicalbook白或表達(dá)符合活性的c-met蛋白，c-met是一種受體luo氨酸激酶在許多腫瘤細(xì)胞類型中過(guò)度表達(dá)或突變，在腫瘤細(xì)胞增殖、生存、入侵、轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成中起著關(guān)鍵作用。
體外活性
卡馬替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化，其IC50值約為1nM，約4nM的濃度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖，IC50平均值為1.2nM,IC90計(jì)算值為4.6nM?？R替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441細(xì)胞遷移，IC50約為2nM。同樣，在濃度為16nm的卡馬替尼時(shí)，幾乎沒(méi)有細(xì)胞遷移?？R替尼(INCB28060)對(duì)c-MET酶活性、c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和c-MET依賴的腫瘤細(xì)胞表型具有明顯的抑制作用。卡馬替尼(INCB28060)在耐受良好劑量的c-met依賴性腫瘤模型中顯示出很強(qiáng)的抗腫瘤活性?？R替尼(INCB28060)具有微克級(jí)的酶效，對(duì)c-MET具有高度特異性，對(duì)一大組人類激酶有超過(guò)10000倍的選擇Chemicalbook性?？R替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移，并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)活性
口服卡馬替尼(INCB28060)可在c-MET驅(qū)動(dòng)的小鼠腫瘤模型中對(duì)c-MET磷酸化和腫瘤生長(zhǎng)產(chǎn)生時(shí)間和劑量依賴的抑制作用，且該抑制劑在達(dá)到抑制腫瘤的劑量下具有良好的耐受性。此外，每天服用10mg/kg卡馬替尼(INCB28060)一次，10只U-87MG荷蘭小鼠中有6只出現(xiàn)部分恢復(fù)。值得注意的是，在S114和U-87MG模型中，隨著化合物暴露量的增加，腫瘤生長(zhǎng)抑制作用增強(qiáng)，只有當(dāng)化合物暴露量始終超過(guò)c-MET抑制的90%時(shí)，才能實(shí)現(xiàn)腫瘤的退變。在這些研究中，卡馬替尼(INCB28060)在治療期間的所有劑量下都具有良好的耐受性，沒(méi)有明顯的毒性或體重減輕的證據(jù)。
其他試劑
Alexa fluor 488-PEG-Biotin，AF488-PEG-Biotin，MW：1000
DBCO-PEG-OPSS，OPSS-PEG-DBCO，MW：1000
N3-PEG-DBCO，Azide-PEG-DBCO，MW：1000
DBCO-PEG-Methacrylate，MAC-PEG-DBCO，MW：1000
DBCO-PEG-Tosyl，Tosyl-PEG-DBCO，MW：3400
DBCO-PEG-DTPA，DTPA-PEG-DBCO，MW：1000
DBCO-PEG-SPDP，SPDP-PEG-DBCO，MW：1000
DBCO-PEG-RB，Rhodamine-PEG-DBCO，MW：1000
DBCO-PEG-Hydrazide，DBCO-PEG-HZ，MW：1000
DBCO-PEG-Alkyne，Alkyne-PEG-DBCO，MW：1000
Cyanine7.5-Streptavidin，Cy7.5 Streptavidin
Sulfo-Cyanine7 Streptavidin，Sulfo-Cy7 Streptavidin
Cyanine7-Streptavidin，Cy7 Streptavidin
Cyanine5.5-Streptavidin，Cy5.5 Streptavidin
Sulfo-Cyanine5 Streptavidin，Sulfo-Cy5 Streptavidin
Sulfo-Cyanine3 Tyramide，Sulfo-Cy3 Tyramide
Me-tetrazine-Cyanine3.5
DMG-PEG-Biotin，Biotin-PEG-DMG，MW：1000
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